药物生物利用度？药代动力学（PK）和药效动力学（PD）概述（三）——生物利用度和药物分布生物利用度生物利用度（Bioavailability，BA）是指活性部分（药物或代谢物）进入体循环从而进入作用部位的程度和速率。药物的生物利用度在很大程度上取决于剂型的性质，部分取决于其设计和制造。生物等效性（Bioequivalence，那么，药物生物利用度？一起来了解一下吧。
生物利用度，简称药效吸收率，指的是药物经非静脉途径给药后，实际进入血液循环中的有效剂量与给药总量的比例。以下是关于生物利用度的详细解释：
定义与计算：生物利用度是体内药物总量除以用药剂量的百分比，即F=×100%。它反映了药物被机体吸收并利用的程度。
影响因素：
剂型因素：涉及药物的脂溶性、水溶性、pKa值及剂型特性等，这些特性会影响药物在胃肠道中的溶解速度和吸收条件。
生理因素：包括胃肠道的消化作用、药物在消化道的转运、吸收部位的血流、代谢作用、肠道菌群及特定疾病等，这些因素也会影响药物的吸收和利用。
测定方法：
通常通过比较非静脉途径给药时药物浓度时间曲线下的面积与静脉给药或同途径给药的AUC比值来测定。
根据给药途径的不同，可分为绝对生物利用度和相对生物利用度。绝对生物利用度是通过口服给药后的AUC与静脉注射给药后的AUC比值来计算，而相对生物利用度则是通过比较两种不同制剂或给药途径下的AUC来计算。
其他评估方法：若药物主要以原形通过肾脏排泄，可以估算尿中药物排泄总量来间接评估生物利用度。这种方法虽然不如直接测定AUC准确，但在某些情况下可以作为一种简便的评估手段。
药物的生物利用度是一个关键参数，它描述了药物在体内通过代谢过程后，被人体有效吸收和利用的比例。这一指标对于评估药物疗效至关重要，因为它直接影响药物在体内的作用强度和持续时间。简而言之，生物利用度高意味着药物中的有效成分能够更有效地被身体吸收，从而提高治疗效果。
药物的生物利用度不仅影响药物的研发过程，还对临床应用有着深远的影响。在药物研发阶段，研究人员需要确保新药具有高生物利用度，以确保其能够有效进入血液循环并到达目标部位。在临床应用中，了解药物的生物利用度有助于医生制定更合理的用药方案，从而提高治疗效果，减少不必要的副作用。
生物利用度的高低还与药物的吸收效率密切相关。一些药物可能在胃肠道中被迅速吸收，而另一些则可能在肝脏中被大量代谢掉，导致有效成分的比例降低。因此，药物的生物利用度不仅取决于其化学结构，还受到给药方式、患者的生理状态和环境因素的影响。
提高药物的生物利用度可以通过多种方法实现。例如，调整药物的化学结构，使其更易于穿过细胞膜；改变给药途径，如采用静脉注射或口服吸收增强剂；或是通过药物载体技术，将药物包裹在微粒或纳米颗粒中，以增加其在体内的吸收效率。这些方法不仅有助于提高药物的生物利用度，还能减少药物的副作用，提高患者的生活质量。
药代动力学（PK）和药效动力学（PD）概述（三）——生物利用度和药物分布生物利用度
生物利用度（Bioavailability，BA）是指活性部分（药物或代谢物）进入体循环从而进入作用部位的程度和速率。药物的生物利用度在很大程度上取决于剂型的性质，部分取决于其设计和制造。
生物等效性（Bioequivalence，BE）：当药物产品以相同的剂量方案给予同一患者时，导致血浆和组织中药物浓度相等。
治疗等效性（Therapeutic equivalence）：当药物产品以相同的剂量方案给予同一患者时，具有相同的治疗和不良反应。生物等效产品有望在治疗上等效。
生物利用度低的原因主要包括：
首过代谢：口服药物必须通过肠壁，然后通过门静脉循环到肝脏，两者都是首过代谢的常见部位，许多药物可能在达到足够的血浆浓度之前被代谢。
胃肠道（GI）吸收时间不足：如果药物不易溶解或不能穿透上皮膜，则在吸收部位的时间可能不足，导致生物利用度低。
其他因素：年龄、性别、体力活动、遗传表型、应激、疾病（如胃酸缺乏、吸收不良综合征）或既往胃肠道手术（如减肥手术）等也可影响药物生物利用度。
影响药物生物利用度的因素主要包括以下几个方面：
药物的理化性质：药物的酸碱性、脂溶性、解离度、化学稳定性、物理形态、溶解度以及分子量等，均会对其在体内的稳定性和释放速度产生影响，进而影响药物在胃肠道中的溶解速度和吸收程度。例如，脂溶性较高的药物通常更容易被吸收。
给药途径：不同的给药方式，如口服、注射、舌下含服等，会导致药物生物利用度的显著差异。静脉注射通常能实现最高的生物利用度，因为药物直接进入血液循环，而口服给药则可能因首过效应等因素导致生物利用度降低。
制剂因素：药物的剂型、辅料以及生产工艺等也会影响其生物利用度。例如，同种药物的不同剂型（如片剂、胶囊、口服液等）可能具有不同的生物利用度；同时，即使剂型相同，但生产工艺不同也可能导致生物利用度的差异。
首过效应：药物在首次通过肝脏和肠道时，可能会被代谢和排泄，从而降低其进入体循环的量，即生物利用度。
药物相互作用：某些药物同时使用可能会相互干扰，影响彼此的吸收、分布、代谢和排泄过程，从而改变其生物利用度。
有关。
生物利用度是指药物被人体吸收和利用的程度，受到药物的剂型、给药途径、药物代谢等因素的影响。生物利用度越高，药物进入血液循环的速度越快，药物在体内的浓度也就越高，增强药物的作用强度。
药物作用强度是指药物在体内产生的生物学效应的大小，受到药物的剂量、药物的亲和力、药物的内在活性等因素的影响。药物的剂量越大，药物的亲和力越强，药物的内在活性越高，药物的作用强度也就越大。
以上就是药物生物利用度的全部内容，生物利用度，简称药效吸收率，指的是药物经非静脉途径给药后，实际进入血液循环中的有效剂量与给药总量的比例。以下是关于生物利用度的详细解释：定义与计算：生物利用度是体内药物总量除以用药剂量的百分比，即F=×100%。它反映了药物被机体吸收并利用的程度。影响因素：剂型因素：涉及药物的脂溶性、内容来源于互联网，信息真伪需自行辨别。如有侵权请联系删除。
