绝对生物利用度?1、概述不同:绝对生物利用度是以静脉给药制剂为参比制剂所获得的试验制剂中药物吸收进入体循环的相对量。这主要反映了给药途径对药物吸收的影响,并主要取决于药物的结构与性质。而相对生物利用度则是以其他血管外途径给药的制剂为参比制剂获得的药物活性成分吸收进入体循环的相对量。那么,绝对生物利用度?一起来了解一下吧。
绝对生物利用度是指一种药物通过非静脉途径给药后,其进入体循环的相对量和速度与静脉注射该药物相比的度量。简单来说,它衡量了口服药物或其他非静脉途径给药的吸收效率。
相对生物利用度则不同,它指的是试验制剂与参比制剂(通常是静脉注射剂)之间生物利用度的比值。具体而言,绝对生物利用度的计算公式为:Fabs = (AUCT·Div / AUCiv·DT) × 100%,其中AUCT·Div表示试验制剂的药物暴露量,AUCiv·DT表示静脉注射剂的药物暴露量。
通过比较这两种生物利用度,制药公司可以评估药物的不同给药方式对疗效的影响。例如,如果一种药物的绝对生物利用度较低,表明其通过非静脉途径吸收较差,可能需要调整剂量或给药方式以提高药物的效果。
相对生物利用度的测定对于确定药物的有效性和安全性至关重要。它能够帮助研究人员了解不同制剂之间的吸收差异,从而优化药物配方和给药策略。此外,相对生物利用度的测定还可以用于比较新药与已上市药物之间的效果,为药物研发提供重要参考。
在实际应用中,绝对生物利用度和相对生物利用度的测定需要通过一系列严格的方法学和实验设计来完成。这些方法通常包括药代动力学研究、血药浓度测定以及临床试验等。

绝对生物利用度
绝对生物利用度量度非静脉注射(即口服、经直肠、皮肤渗透或皮下)药物在体循环出现的份量.
要计算药物的绝对生物利用度,就需要进行一项药物动力学的研究,以获取在静脉注射(简称IV)及非静脉注射后血浆内药物浓度与时间的关系表.绝对生物利用度是经剂量折算后,以非静脉注射曲线下的面积除以静脉注射曲线下的面积.例如,计算口服(po)的生物利用度,F,的方程式如下:当中:是口服剂量曲线下的面积 是静脉注射剂量曲线下的面积 是口服剂量 是静脉注射剂量所以,一种药物若以静脉注射的话,它的绝对生物利用度是1;而若是其他的服用方式,则绝对生物利用度一般会少于1.
[编辑]相对生物利用度相对生物利用度是量度某一种药物相较同一药物的其他处方的生物利用度,其他处方可以一种已确定的标准,或是经由其他方式服用.当该标准包含有静脉注射的药物时,相对生物利用度就会是绝对生物利用度.
相对生物利用度当中:是A药物剂量曲线下的面积 是B药物剂量曲线下的面积 是A药物的剂量 是B药物的剂量

在探讨药物疗效时,了解生物利用度的概念尤为重要。生物利用度主要分为绝对生物利用度与相对生物利用度两种类型,它们在定义与计算公式上有显著区别。
绝对生物利用度是指通过比较静脉给药制剂与口服制剂吸收药物进入体循环的相对量。其计算公式为Fabs=AUCT·Div/AUCiv·DT×100%,其中iv代表静脉注射剂的参比制剂。
相对生物利用度则是在比较两种制剂时,以其中一种制剂作为标准,计算出另一种制剂在吸收、分布、代谢和排泄等方面与标准制剂的比率。相对生物利用度的计算方法通常涉及药物的血药浓度与时间曲线,通过比较两组数据来得出相对值。
在药物开发过程中,准确评估生物利用度对于确定药物吸收效率、确定有效剂量以及预测药物在体内的行为至关重要。绝对生物利用度和相对生物利用度的差异在于它们衡量的是药物在体内的吸收效率及其与标准制剂的比较。
理解生物利用度的不同方面对于医药专业人士至关重要,它不仅影响药物的剂量设计,还影响药物的临床应用。通过精确测量和比较生物利用度,医药专家可以确保药物以最有效、最安全的方式发挥其治疗作用。
口服绝对生物利用度大于100%是不正常的。
一般认为,在口服(PO)与静脉注射(IV)的对比试验中,所有静脉注射给药量能够全部入血,而口服给药由于存在首过效应、胃肠道吸收不完全等因素,其入血药量通常不可能超过给药量。因此,在传统认知下,生物利用度(F)作为衡量口服药物吸收进入血液循环的相对分量的指标,其值被认为不可能超过100%。然而,在实际操作中,有时会发现生物利用度的实测值超过100%,这看似矛盾的现象可能由多种原因造成。
试验过程可能的错误药物配置:若药物配置时IV试验给药浓度偏低,而PO试验给药浓度偏高,在化合物的生物利用度本身较高的情况下,可能导致其计算值大于100%。此外,IV试验给药的处方在注射进入体内后若有析出的可能,也会影响结果的准确性。
给药:PO和IV试验给药量是否准确,以及IV试验是否将药物全部注射进入血液系统,都是影响生物利用度计算的关键因素。
采样:采样部位、采样后处理方式的一致性,以及采样时间点的合理性,都可能对试验结果造成误差。

绝对生物利用度是指通过比较静脉给药制剂与口服制剂吸收药物进入体循环的相对量,而相对生物利用度则是在比较两种制剂时,以其中一种制剂作为标准,计算出另一种制剂在吸收、分布、代谢和排泄等方面与标准制剂的比率。
绝对生物利用度的特点: 定义:通过对比静脉注射剂与口服制剂在体循环中的药物量来确定。 计算公式:Fabs=AUCT·Div/AUCiv·DT×100%,其中AUCT和AUCiv分别代表口服和静脉注射后的药物曲线下面积,Div和DT分别代表口服和静脉注射的剂量。
相对生物利用度的特点: 定义:在两种制剂的比较中,以其中一种制剂为基准,衡量另一种制剂在药物动力学参数上与标准制剂的相似程度。 计算方法:通常涉及比较两种制剂的血药浓度与时间曲线,通过数据分析得出相对值。
在药物研发和临床应用中,准确评估这两种生物利用度对于确定药物的有效剂量、预测药物在体内的行为以及确保药物的安全性和有效性至关重要。
以上就是绝对生物利用度的全部内容,和相对生物利用度(relative bioavailability)。加之,考虑到剂量可能不同,故其计算通式如下:绝对生物利用度: F= AUCpo · Div / AUCiv ·Dpo ×100% 。相对生物利用度: F= AUCt ·Dr / AUCr · Dt ×100% 。如果药物在体内主要以原形经肾脏排泄,也可用尿药排泄总量进行估算。内容来源于互联网,信息真伪需自行辨别。如有侵权请联系删除。